Капсулы твердые желатиновые, размер №3, с "замком", белым корпусом и белой крышечкой, с надписью "ZDX 60" на корпусе и надписью "Pfizer" на крышечке.
Зипрасидон является антагонистом как серотониновых рецепторов 2A (5НТ2A) типа, так и допаминергических рецепторов 2 типа (D2). Антипсихотическая активность препарата, по-видимому, частично обусловлена блокадой обоих типов рецепторов.
Зипрасидон является также мощным антагонистом 5НТ2С, 5НТ1D и мощным агонистом 5HT1A рецепторов и ингибирует обратный захват норадреналина и серотонина в нейронах. Серотонинергическую активность зипрасидона и его влияние на обратный захват нейротрансмиттеров в нейронах связывают с антидепрессивной активностью. Блокада 5HT1A рецепторов обусловливает анксиолитические эффекты. Мощный антагонизм к 5НТ2C рецепторам определяет возможную антипсихотическую активность.
При применении зипрасидона внутрь во время еды концентрация в сыворотке обычно достигает максимума в течение 6-8 ч. Фармакокинетика зипрасидона линейная при приеме доз от 40 до 80 мг 2 раза в сутки после еды. Абсолютная биодоступность дозы 20 мг после еды составляет 60%. При приеме натощак всасывание зипразидона снижается на 50%. Прием препарата дважды в сутки приводит, как правило, к достижению равновесного состояния в течение 3-х дней. Продолжительность удерживания равновесного состояния зависит от дозы.
В равновесном состоянии конечный терминальный период полувыведения зипрасидона после приема внутрь составляет 6,6 ч. Клиренс зипрасидона при внутривенном введении составлял 7,5 мл/мин/кг, а объем распределения- 1,5 л/кг. Зипрасидон более чем на 99% связывается с белками плазмы и степень связывания не зависит от концентрации). Зипрасидон в значительной степени метаболизируется при приеме внутрь; в неизмененном виде с мочой и калом выводится очень небольшая часть препарата (<1% и <4%, соответственно). Полагают, что существует три пути биотрансформации зипрасидона, которые приводят к образованию четырех основных метаболитов - бензизотиазолпиперазин (БИТП) сульфоксида, БИТП сульфона, зипрасидона сульфоксида и S-метилдигидрозипразидона. Примерно 20% дозы выводится с мочой и примерно 66% - с калом. Доля неизмененного зипрасидона от общего содержания препарата и его метаболитов в сыворотке составляет около 44%. CYP3A4 катализирует окислительное превращение зипрасидона. S-метилдигидрозипразидон образуется в результате двух реакций, катализируемых альдегидоксидазой и тиолметилтрансферазой.
Зипрасидон, S-метилдигидрозипразидон и зипрасидон сульфоксид обладают сходными свойствами, которые могут обусловить удлинение интервала QT. S-метилдигидрозипрасидон выводится главным образом с калом, а также подвергается дальнейшему метаболизму с участием CYP3A4. Зипрасидон сульфоксид выводится почками и также метаболизируется с участием CYP3A4.
Назначение кетоконазола в дозе 400 мг/сут (ингибитора CYP3A4) приводит к увеличению концентрации зипрасидона в сыворотке крови на 40%. Концентрация S-метилдигидрозипразидона в сыворотке увеличивается на 55% во время приема кетоконазола. Дополнительного удлинения интервала QTc не отмечено.
Клинически значимой зависимости фармакокинетики зипрасидона от возраста или пола, наличие фактора курения при приеме внутрь не отмечено.
Значимых изменений фармакокинетики зипрасидона при приеме внутрь у больных с тяжелыми и умеренными нарушениями функции почек в сравнении со здоровыми пациентами не выявили. Повышаются ли у таких больных сывороточные концентрации метаболитов, неизвестно.
У больных с легким и умеренным нарушением функции печени (Чайлд-Пью А или В) на фоне цирроза сывороточные концентрации зипрасидона после приема внутрь были на 30% выше, чем у здоровых пациентов, а терминальный период полувыведения примерно на 2 ч больше.
Чтобы купить Зелдокс 60мг капсулы, 30 шт с возможностью выкупа и доставки в выбранную аптеку из списка партнеров в городе Тула, забронируйте его на сайте zdesapteka.ru.
С осторожностью
Следует соблюдать осторожность при применении зипрасидона у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, судорогами в анамнезе, сахарным диабетом, у пациентов группы риска аспирационной пневмонии, у пациентов с повышенным риском инсульта.
С особой осторожностью следует применять зипрасидон у пациентов, страдающих известной сердечно-сосудистой патологией (с наличием в анамнезе инфаркта миокарда или ИБС, сердечной недостаточности или нарушений проводимости), цереброваскулярной патологией или другими состояниями, предрасполагающими к гипотензии (дегидратацией, гиповолемией, а также получающих другие гипотензивные средства).
Зипрасидон следует применять с осторожностью у пациентов с ниже перечисленными факторами риска, которые могут усугубить возможность возникновения пароксизмальной желудочковой аритмии (torsade de pointes):
Беременность
Исследования у беременных женщин не проводились. В связи с этим женщинам репродуктивного возраста следует использовать надежные методы контрацепции.
Учитывая ограниченный опыт применения препарата у беременных женщин, зипрасидон не рекомендуется назначать во время беременности, за исключением ситуаций, когда потенциальная польза от его применения матерью превышает риск для плода. При необходимости отмены препарата в период беременности, не следует делать это одномоментно.
Исследования репродуктивной токсичности на экспериментальных животных показали неблагоприятное влияние на репродуктивную функцию при применении в дозах, которые были уже токсичны для материнского организма и/или приводили к седативному эффекту. Признаков тератогенного влияния не наблюдалось.
У новорожденных, матери которых получали антипсихотические препараты (включая зипрасидон) в течение III триместра беременности, имеется повышенный риск развития экстрапирамидных симптомов и/или симптомов отмены разной степени тяжести и продолжительности в период после рождения. Имеются сообщения о развитии ажитации, гипертонуса, гипотонуса, тремора, сонливости, респираторного дистресс-синдрома и нарушений питания у таких новорожденных. В связи с этим следует тщательно контролировать состояние новорожденных.
Период грудного вскармливания
Адекватные и контролируемые исследования у кормящих женщин не проводились. Согласно ограниченным данным зипрасидон проникает в грудное молоко в очень низких концентрациях. При лечении зипрасидоном женщин следует предупредить о необходимости прекратить кормление грудью. Если лечение необходимо продолжить, грудное вскармливание следует прекратить.
Фертильность
Адекватные и контролируемые исследования у женщин и мужчин, принимающих зипрасидон, не проводились.
Женщинам репродуктивного возраста, получающим терапию зипрасидоном, следует использовать надежные методы контрацепции
Препарат принимают внутрь во время еды.
Взрослые
При лечении острой шизофрении и биполярного расстройства рекомендуемая стартовая доза составляет 40 мг 2 раза/сут во время приема пищи. В последующем дозу можно увеличить с учетом клинического состояния, максимально до 80 мг 2 раза/сут. При необходимости суточная доза может быть повышена до максимальной в течение 3 дней. Недопустимо превышать максимальную дозу, т.к. переносимость доз более 160 мг/сут не была продемонстрирована, а применение зипрасидона связано с дозозависимым удлинением интервала QT.
В качестве поддерживающей терапии шизофрении: следует назначать минимальную эффективную дозу; в большинстве случаев достаточно приема 20 мг препарата 2 раза/сут.
Эффективность и безопасность зипрасидона у пациентов в возрасте до 18 лет не изучалась.
Обычно не показано применение более низкой начальной дозы, однако для пациентов в возрасте 65 лет и старше следует рассмотреть возможность ее применения, если это обосновано клиническими факторами.
Коррекция дозы препарата не требуется у пациентов с нарушением функции почек.
У пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени (классы А или В по классификации Чайлд-Пью) на фоне цирроза печени сывороточные концентрации зипрасидона на 30% выше, чем у здоровых добровольцев, а терминальный Т1/2 больше примерно на 2 ч. Влияние нарушения функции печени на концентрации метаболитов в сыворотке неизвестно. У пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью целесообразно снизить дозу препарата. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью опыт применения препарата недостаточно изучен, поэтому в данной группе пациентов зипрасидон следует применять с осторожностью.
Активный компонент: зипрасидона гидрохлорид, в каждой капсуле содержится 60 мг (в виде гидрохлорида моногидрата).
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат.
Информация о наличии Зелдокс 60мг капсулы, 30 шт в аптеках
