Клопидогрел-АКОС табл. п.п.о. 75мг N90 в Новороссийске

- Повышенная чувствительность к клопидогрелу или любому из вспомогательных веществ препарата.

- Тяжелая печеночная недостаточность.

- Острое кровотечение, например, кровотечение из пептической язвы или внутричерепное кровоизлияние.

- Беременность и период грудного вскармливания (см. раздел «Беременность и период грудного вскармливания»).

- Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

С осторожностью

- при умеренной печеночной недостаточности, при которой возможна предрасположен-ность к кровотечению (ограниченный клинический опыт применения);

- при почечной недостаточности (ограниченный клинический опыт применения);

- при заболеваниях, при которых имеется предрасположенность к развитию кровотечений (в частности, желудочно-кишечных или внутриглазных), и, в особенности, при одновре-менном применении лекарственных средств, которые могут вызвать повреждения слизи-стой оболочки желудочно-кишечного тракта (таких как АСК и нестероидные противовос-палительные препараты (НПВП));

у пациентов, у которых имеется повышенный риск развития кровотечения: из-за травмы, хирургического вмешательства или других патологических состояний, а также у пациен-тов, получающих лечение АСК, гепарином, варфарином, ингибиторами гликопротеина IIb/IIIa, НПВП, в том числе селективными ингибиторами циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), а также другими лекарственными средствами, применение которых связано с риском разви-тия кровотечений, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами», «Особые указа-ния»);

- при одновременном применении с лекарственными средствами, являющимися субстра-тами изофермента СYР2С8 (репаглинид, паклитаксел) (см. раздел «Взаимодействие с дру-гими лекарственными средствами»);

- у пациентов с низкой активностью изофермента СYР2С19 (см. раздел «Фармакокинети-ка» подраздел «Фармакогенетика», разделы «Способ применения и дозы», «Особые указа-ния»);

- при указаниях в анамнезе на аллергические и гематологические реакции на другие тиен-опиридины (такие как тиклопидин, прасугрел) (возможность перекрестных аллергических и гематологических реакций, см. раздел «Особые указания»);

- при недавно перенесенном преходящем нарушении мозгового кровообращения или ише-мическом инсульте (при сочетании с АСК, см. раздел «Особые указания»).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Исследования на животных не выявили ни прямых, ни непрямых неблагоприятных эффек-тов на течение беременности, эмбриональное развитие, роды и постнатальное развитие. Так как не всегда по результатам исследований на животных можно предсказать реакцию у человека, и вследствие отсутствия данных контролируемых клинических исследований по приему клопидогрела беременными женщинами, в качестве меры предосторожности не рекомендуется прием клопидогрела во время беременности, за исключением тех случаев, когда, по мнению врача, его применение настоятельно необходимо.

Период грудного вскармливания

В исследованиях на крысах показано, что клопидогрел и/или его метаболиты выделяются с грудным молоком.

Неизвестно, выделяется ли клопидогрел с грудным молоком человека. Так как многие ле-карственные средства выделяются с грудным молоком и существует риск развития потен-циальных неблагоприятных явлений у ребенка, находящегося на грудном вскармливании, следует принять решение о прекращении грудного вскармливания или об отмене препара-та с учетом необходимости его применения для матери.

Внутрь, независимо от приема пищи.

Недавно перенесенный инфаркт миокарда, недавно перенесенный инсульт и диагностиро-ванная окклюзионная болезнь периферических артерий

Рекомендуемая доза - 75 мг один раз в сутки.

Острый коронарный синдром без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия, ин-фаркт миокарда без зубца Q)

Лечение клопидогрелом следует начинать с однократного приема нагрузочной дозы 300 мг, а затем продолжать его прием в дозировке 75 мг один раз в сутки. Одновременно с клопидогрелом необходимо принимать АСК в дозировке от 75 до 325 мг 1 раз в сутки. В клиническом исследовании CURE большинство пациентов с острым коронарным синдро-мом дополнительно получали лечение гепарином.

Острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST

Рекомендованная суточная доза клопидогрела составляет 75 мг однократно, и принимается вместе с АСК с применением или без применения тромболитиков. Прием клопидогрела можно начинать как с нагрузочной дозы, так и без нее (в исследовании CLARITY прини-малась нагрузочная доза 300 мг). У пациентов старше 75 лет лечение клопидогрелом долж-но начинаться без приема его нагрузочной дозы.

Фибрилляция предсердий

Клопидогрел следует принимать в суточной дозе 75 мг.

В комбинации с клопидогрелом необходимо принимать АСК в дозировке 75-100 мг еже-дневно (см. раздел «Фармакодинамика»).

Фармакогенетика (пациенты с генетически обусловленной сниженной активностью изо-фермента СYР2С19)

Низкая активность изофермента СYР2С19 связана с уменьшением антиагрегантного дей-ствия клопидогрела. Режим применения более высоких доз (600 мг - нагрузочная доза, затем 150 мг один раз в сутки ежедневно) у пациентов с низкой активностью изофермента СYР2С19 увеличивает антиагрегантное действие клопидогрела (см. раздел «Фармакокине-тика» подраздел «Фармакогенетика»). У пациентов с низкой активностью изофермента СYР2С19 можно рассмотреть вопрос о применении более высоких доз клопидогрела. Точ-ный режим дозирования для данной популяции пациентов в клинических исследованиях, учитывающих клинические исходы, не установлен.

Особые группы пациентов

Детский возраст до 18 лет: безопасность и эффективность применения препарата в педи-атрических популяциях не установлены.

Пациенты старше 75 лет: коррекции дозы не требуется. У добровольцев старше 75 лет при сравнении с молодыми добровольцами не было получено различий по показателям аг-регации тромбоцитов и времени кровотечения.

Пациенты с нарушением функции почек

После повторных приемов клопидогрела в дозировке 75 мг/сутки у пациентов с тяжелым поражением почек (КК от 5 до 15 мл/мин) ингибирование АДФ-индуцированной агрега-ции тромбоцитов (25 %) было ниже по сравнению с таковым у здоровых добровольцев, однако, удлинение времени кровотечения сравнимо с данными у здоровых добровольцев, получавших клопидогрел в дозировке 75 мг в сутки.

Пациенты с нарушением функции печени

После ежедневного приема клопидогрела в течение 10 дней в суточной дозе 75 мг у паци-ентов с тяжелым поражением печени ингибирование АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов сравнимо с данными у здоровых добровольцев. Среднее время кровотечения также сопоставимо в обеих группах.

Пациенты различной этнической принадлежности

Распространенность аллелей генов изофермента СYР2С19, отвечающих за промежуточный и сниженный метаболизм клопидогрела до его активного метаболита, различается у пред-ставителей различных этнических групп (см. раздел «Фармакокинетика», подраздел «Фар-макогенетика»). Имеются лишь ограниченные данные для представителей монголоидной расы по оценке влияния генотипа изофермента СYР2С19 на клинические результирующие события.

Пол

В небольшом исследовании, сравнивающем фармакодинамические свойства клопидогрела у мужчин и женщин, у женщин наблюдалось меньшее ингибирование АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов, но различий в удлинении времени кровотечения не было. В большом контролируемом исследовании CAPRIE (клопидогрел в сравнении с АСК у пациентов с риском развития ишемических осложнений), частота клинических ис-ходов, других побочных действий и отклонений от нормы клинико-лабораторных показа-телей была одинаковой как у мужчин, так и у женщин.

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

действующее вещество: клопидогрела гидросульфата - 0,097875 г,

в пересчете на клопидогрел - 0,075000 г;

вспомогательные вещества: маннитол - 0,09988 г, целлюлоза микрокристаллическая - 0,078995 г, кроскармеллоза натрия - 0,00740 г, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 0,01850 г, макрогол (полиэтиленгликоль) - 0,04810 г, натрия стеарилфумарат - 0,00555 г, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 0,0037 г.