Болезнь Паркинсона:
Двояковыпуклые таблетки капсуловидной формы, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «GS» на одной стороне.
Цвет оболочки таблетки красный, вид гравировки на другой стороне «5CC».
Ропинирол является эффективным и высокоселективным неэрголиновым агонистом дофаминовых D2-, D3-рецепторов.
Болезнь Паркинсона характеризуется выраженным дефицитом дофамина в нигростриарной системе. Ропинирол компенсирует данный дефицит посредством стимулирования дофаминовых рецепторов в стриатуме.
Ропинирол оказывает действие на уровне гипоталамуса и гипофиза, подавляя секрецию пролактина.
После приема внутрь ропинирола в таблетках пролонгированного действия его концентрация в плазме крови повышается медленно, среднее время достижения максимальной концентрации (Тmax) составляет 6 ч. В равновесном состоянии у пациентов с болезнью Паркинсона после приема внутрь 12 мг ропинирола один раз в сутки в сочетании с пищей, богатой жирами, наблюдалось повышение системной экспозиции ропинирола, при этом отмечалось увеличение площади под кривой «концентрация-время» (AUC) и максимальной концентрации (Сmax) на 20 % и 44 % соответственно, Тmax удлинялось на 3 ч.
Однако в клинических исследованиях эффективности и безопасности ропинирол принимался вне зависимости от приема пищи.
Чтобы купить Реквип Модутаб 8 мг пролонгированного действия покрытые пленочной оболочкой таблетки, 28 шт с возможностью выкупа и доставки в выбранную аптеку из списка партнеров в городе Тула, забронируйте его на сайте zdesapteka.ru.
Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Одна таблетка содержит:
Активное вещество: ропинирола гидрохлорид 9.12 мг.
Вспомогательные вещества: гипромеллоза-2208, касторовое масло гидрогенизированное, кармеллоза натрия, повидон-К29-32, мальтодекстрин, магния стеарат, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, маннитол, железа [III] оксид (желтый) (Е172), глицерил дибегенат.
Оболочка таблетки:
В таблетках дозировкой 8 мг (красный краситель опадрай 03В25227):
Гипромеллоза-2910, титана диоксид (Е171), макрогол-400, железа [II] оксид (красный) (Е172), железа [Н] оксид (черный) (Е172), железа [III] оксид (желтый) (Е172)
ГлаксоСмитКляйн Трейдинг (Россия)
Лекарственный препарат - Реквип Модутаб® (Requip Modutab®)
Противопаркинсонический препарат, высоко селективный неэрголиновый агонист допаминовых D2-, D3-рецепторов, который обладает периферическим и центральным действием.
Препарат не действует на разрушающиеся пресинаптические допаминергические нейроны черного вещества и действует непосредственно как синтетический нейротрансмиттер. Таким образом, ропинирол уменьшает степень гиподинамии, ригидности и тремора, которые являются симптомами паркинсонизма.
Ропинирол компенсирует дефицит допамина в системах черного вещества и полосатого тела посредством стимулирования допаминовых рецепторов в полосатом теле.
Ропинирол усиливает эффекты леводопы, включая контроль частоты феномена включения/выключения и эффект "конца дозы", связанные с длительной терапией препаратами леводопы, и позволяет уменьшать суточную дозу леводопы.
Ропинирол оказывает действие на уровне гипоталамуса и гипофиза, ингибируя секрецию пролактина.
Типичные нейролептики и другие допаминовые антагонисты центрального действия, такие как сульпирид или метоклопрамид, способны уменьшать эффективность ропинирола (следует избегать одновременного назначения).
Не отмечено фармакокинетического взаимодействия между ропиниролом и леводопой или домперидоном, которое потребовало бы коррекции доз этих препаратов.
Ропинирол не взаимодействует с другими препаратами, которые часто применяются для лечения болезни Паркинсона.
У пациентов с болезнью Паркинсона, принимавших одновременно дигоксин, не было выявлено взаимодействия дигоксина с ропиниролом, которое потребовало бы коррекции доз.
Ропинирол, в основном, метаболизируется изоферментом CYP1A2. Фармакокинетические исследования у пациентов с болезнью Паркинсона показали, что ципрофлоксацин увеличивает Cmax и AUC ропинирола приблизительно на 60% и 84% соответственно. В связи с этим, у пациентов, получающих ропинирол, его доза должна быть скорректирована при назначении и отмене препаратов, ингибирующих изофермент CYP1A2, например, ципрофлоксацина, эноксацина или флувоксамина.
Фармакокинетическое исследование лекарственного взаимодействия у пациентов с болезнью Паркинсона между ропиниролом и теофиллином, являющимся субстратом изофермента CYP1А2, показало, что фармакокинетика препаратов не изменяется. При одновременном применении ропинирола с другими субстратами изофермента CYP1А2 фармакокинетика ропинирола не изменяется.
Повышение концентрации ропинирола в плазме наблюдалось у пациентов, получавших эстрогены в высоких дозах. У пациентов, получающих заместительную гормональную терапию до начала лечения ропиниролом, лечение ропиниролом может быть начато по обычной схеме. Однако в случае прекращения заместительной гормональной терапии или начала ее во время терапии ропиниролом может потребоваться коррекция дозы.
Информации о возможности взаимодействия ропинирола и этанола нет. Как и в случае с другими препаратами центрального действия, пациенты должны быть предупреждены о необходимости воздержаться от приема алкоголя во время лечения ропиниролом.
Известно, что никотин индуцирует изофермент CYP1A2, поэтому в случае, если пациент начинает или прекращает курение во время лечения ропиниролом, может потребоваться коррекция его дозы.
Препарат назначают внутрь 1 раз/сут в одно и то же время вне зависимости от приема пищи. Таблетки принимают целиком, не разжевывая, не разламывая.
Рекомендуется индивидуальный подбор дозы в соответствии с эффективностью и переносимостью препарата.
Рекомендуется снижение дозы в том случае, если пациент испытывает сонливость на любом этапе подбора дозы. При развитии других нежелательных реакций необходимо снизить дозу препарата с последующим постепенным увеличением дозы.
Следует иметь в виду необходимость титрования дозы при пропуске дозы (одной и более).
Монотерапия
Начало лечения
Рекомендованная начальная доза препарата Реквип Модутаб® составляет 2 мг 1 раз/сут в течение одной недели. Впоследствии дозу увеличивают на 2 мг с интервалами не менее 1 недели до 8 мг/сут.
Неделя | 1 | 2 | 3 | 4 |
Суточная доза (мг) | 2 | 4 | 6 | 8 |
Поддерживающая доза
Если после подбора дозы терапевтический эффект недостаточно выражен или является нестойким, можно продолжить увеличение суточной дозы препарата на 4 мг с интервалами 1-2 недели (до достижения необходимого терапевтического эффекта). Доза может быть изменена в зависимости от терапевтического эффекта и увеличена до максимальной дозы 24 мг 1 раз/сут.
Комбинированная терапия
При использовании препарата Реквип Модутаб® в дозах, используемых при монотерапии, в комбинации с препаратами леводопы, дозу леводопы можно постепенно уменьшить (в зависимости от клинического эффекта). В клинических исследованиях у пациентов, одновременно получающих Реквип Модутаб® в таблетках с замедленным высвобождением, дозу леводопы постепенно снижали приблизительно на 30%. У пациентов с прогрессирующей формой заболевания, принимающих Реквип Модутаб® в комбинации с препаратами леводопы, в период титрования дозы ропинирола может возникнуть дискинезия. Снижение дозы препаратов леводопы может приводить к уменьшению данной симптоматики.
Отмена терапии. Реквип Модутаб® (как и другие допаминергические препараты) следует отменять, постепенно снижая суточную дозу в течение не менее 1 недели. Если лечение было прервано на 1 день и более, то при возобновлении терапии следует рассмотреть вопрос о необходимости титрования дозы.
Несмотря на возможное снижение клиренса препарата у пациентов в возрасте 65 лет и старше, титрование дозы ропинирола у данной категории пациентов проводят как обычно.
У пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степени тяжести (КК 30-50 мл/мин) клиренс ропинирола не изменяется, коррекции дозы ропинирола не требуется.
Для пациентов с конечной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, рекомендуемая начальная доза ропинирола составляет 2 мг 1 раз/сут. Последующее увеличение дозы должно основываться на оценке переносимости и эффективности. Максимальная суточная доза у пациентов, находящихся на постоянном гемодиализе, составляет 18 мг. Введение поддерживающих доз после проведения гемодиализа не требуется.
Симптомы: в основном обусловлены допаминергическим действием - тошнота, рвота, головокружение, сонливость.
Лечение: применение антагонистов допамина, таких как типичные нейролептики и метоклопрамид.
Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); иногда (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи).
Данные клинических исследований
В таблице перечислены нежелательные реакции, которые встречаются с более высокой частотой при применении ропинирола по сравнению с плацебо или более высокой либо сопоставимой частотой встречаемости по отношению к препарату сравнения.
Частота встречаемости нежелательных реакций
Частота | Применение в качестве монотерапии | Применение в составе комбинированной терапии |
Нарушения психики | ||
Часто | галлюцинации | галлюцинации, спутанность сознания, |
Со стороны нервной системы | ||
очень часто | сонливость | дискинезия1 |
часто | головокружение (включая вертиго) | сонливость, головокружение (включая вертиго) |
Со стороны сердечно-сосудистой системы | ||
часто | ортостатическая гипотензия, гипотензия | |
нечасто | ортостатическая гипотензия, гипотензия | |
Со стороны пищеварительной системы | ||
очень часто | тошнота | |
часто | боли в животе, диспепсия, рвота, запор | тошнота, запор |
Общие реакции | ||
часто | периферические отеки (включая отеки ног) | периферические отеки |
1 У пациентов с прогрессирующей формой заболевания, принимающих Реквип Модутаб, в комбинации с препаратами леводопы, в период титрования дозы возможно развитие нарушения координации движений. Было показано, что отмена препаратов леводопы может приводить к уменьшению данной симптоматики.
Данные пострегистрационных наблюдений
Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности, включая крапивницу, ангионевротический отек, сыпь, зуд.
Нарушения психики: нечасто - психотические реакции (исключая галлюцинации), включая бред, паранойю, делирий; синдром имульсивных влечений, повышенное либидо, включая гиперсексуальность, патологическое влечение к азартным играм, непреодолимое влечение к покупкам, переедание, агрессия*.
Со стороны нервной системы: очень редко - выраженная сонливость, эпизоды внезапного засыпания**
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ортостатическая гипотензия, гипотензия***.
Аллергические реакции: очень редко - крапивница, ангионевротический отек, сыпь, зуд.
* Агрессия связана с психотическими реакциями и компульсивными симптомами.
** Как и в случае применения других допаминергических средств, о выраженной синливости и эпизодах сообщалось очень редко, в первую очередь у пациентов с болезнью Паркинсона при пострегистрационном наблюдении. Имеются случаи внезапного засыпания без каких-либо предшествующих или явных признаков сонливости и усталости. При снижении дозы или отмене препарата все симптомы исчезали. В большинстве случаев применялись сопутствующие седативные препараты.
*** Как и в случае применения других допамииергических средств, при лечении ропиниролом наблюдалась гипотензия, включая ортостатическую гипотензию.
Пациентов следует предупредить о возможном развитии сонливости или эпизодах внезапного засыпания, иногда не предваряющихся сонливостью. В случае возникновения таких реакций следует рассмотреть возможность отмены терапии.
Рекомендуется мониторинг АД из-за возможности развития ортостатической гипотензии.
У пациентов, принимающих допаминергические препараты, в т.ч. ропинирол, сообщалось о синдроме импульсивных влечений, включая компульсивное поведение, в т.ч. патологическое влечение к азартным играм, гиперсексуальность, непреодолимое влечение к покупкам, переедание. Расстройства влечения, как правило, обратимы после снижения дозы или отмены препарата. В некоторых случаях при применении препарата Реквип Модутаб® другими факторами риска могут являться компульсивное поведение в анамнезе или сочетанное применение нескольких допаминергических препаратов.
Парадоксальное ухудшение состояния при синдроме беспокойных ног отмечалось при терапии ропиниролом (более раннее начало, повышение интенсивности проявлений, либо прогрессирование симптомов с вовлечением ранее не затронутых конечностей), либо синдром рикошета в ранние утренние часы (рецидив симптомов в ранние утренние часы). При появлении этих симптомов необходимо пересмотреть тактику лечения ропиниролом, уточнить дозу вплоть до возможной отмены препарата.
Пренарат Реквип Модутаб® выпускается в виде таблеток пролонгированного действия, покрытых пленочной оболочкой, со свойством высвобождения действующего вещества в течение 24 ч. В случае быстрого прохождения препарата через ЖКТ существует риск неполного высвобождения лекарственного вещества и перехода его остатка в стул
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентов следует предупреждать о возможных нежелательных реакциях во время терапии ропиниролом.
Пациенты должны быть информированы о том, что имеются очень редкие случаи эпизодов внезапного засыпания без каких-либо предшествующих или явных признаков дневной сонливости и случаи головокружения (иногда выраженного). Если у пациента развилась дневная сонливость или эпизоды засыпания в течение дня, требующие активного вмешательства, пациента необходимо предупредить о необходимости отказаться от вождения транспортных средств и избегать других видов деятельности, требующих высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25°С.
Срок годности для таблеток 2 мг - 2 года, для таблеток 4 мг и 8 мг - 3 года.
Ограничения при беременности - Противопоказано. Ограничения при кормлении грудью - Противопоказано.
Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Ограничения при нарушениях функции почек - С осторожностью.
У пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степени тяжести (КК 30-50 мл/мин) клиренс ропинирола не изменяется, коррекции дозы ропинирола не требуется.
Для пациентов с конечной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, рекомедуемая начальная доза ропинирола составляет 2 мг 1 раз/сут. Последующее увеличение дозы должно сновываться на оценке переносимости и эффективности. Максимальная суточная доза у пациентов, находящихся на постоянном гемодиализе, составляет 18 мг. Введение поддерживающих доз после проведения гемодиализа не требуется.
Ограничения при нарушениях функции печени - Противопоказано.
Противопоказание: нарушения функции печени.
Ограничения для пожилых пациентов - С осторожностью.
Несмотря на возможное снижение клиренса препарата у пациентов в возрасте 65 лет и старше, титрование дозы ропинирола у данной категории пациентов проводят как обычно.
Ограничения для детей - Противопоказано.
Противопоказано: детский и подростковый возраст до 18 лет.
Препарат отпускается по рецепту.
RU/RPL/0010/16 дата создания материала 16.12.2016
Информация о наличии Реквип Модутаб 8 мг пролонгированного действия покрытые пленочной оболочкой таблетки, 28 шт в аптеках