Гиперчувствительность, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) (в т.ч. в анамнезе) крапивница ринит вызванные приемом НПВП (в анамнезе); непереносимость ЛС пиразолонового ряда гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины) эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия) кровотечения или высокий риск их развития тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин) тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени состояние после проведения АКШ (аорто-коронарное шунтирование) непереносимость лактозы лактазная недостаточность или глюкозо-галактозная мальабсорбция подтвержденная гиперкалиемия воспалительные заболевания кишечника (в т.ч. язвенный колит болезнь Крона) в стадии обострения; беременность (III триместр) период родов период лактации детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не установлены); дегидратация одновременное применение с пробенецидом пентоксифиллином ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2) солями лития антикоагулянтами включая варфарин и гепарин профилактическое обезболивание перед обширными оперативными вмешательствами внутричерепное кровоизлияние или подозрение на него.
С осторожностью: Бронхиальная астма наличие факторов повышающих ЖКТ-токсичность: алкоголизм табакокурение и холецистит; послеоперационный период ХСН (хроническая сердечная недостаточность) отечный синдром артериальная гипертензия почечная недостаточность средней степени тяжести (КК от 30 до 60 мл/мин) холестаз активный гепатит сепсис СКВ (системная красная волчанка) одновременный прием с др. НПВП ИБС (ишемическая болезнь сердца) цереброваскулярные заболевания дислипидемия/гиперлипидемия сахарный диабет заболевания периферических артерий язвенные поражения ЖКТ в анамнезе наличие инфекции H.pylori длительное применение НПВП тяжелые соматические заболевания одновременный прием пероральных ГКС (глюкокортикостероидов) (в т.ч. преднизолона) антикоагулянтов (в т.ч. варфарина) антиагрегантов (в т.ч. клопидогрела) селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама флуоксетина пароксетина сертралина) пожилой возраст (старше 65 лет) беременность (I-II триместр).
Не рекомендуется принимать препарат в период беременности (неблагоприятное влияние на сердечно-сосудистую систему плода - преждевременное закрытие артериального протока) во время родов в раннем послеродовом периоде (ингибируя синтез простагландинов он может отрицательно повлиять на кровообращение плода и ослабить сократительную деятельность матки что повышает риск маточных кровотечений) и в период лактации.
Внутрь.
Курс лечения, дозы препарата и кратность приема определяет лечащий врач.
Одна таблетка содержит:
Активное вещество: кеторолака трометамин в пересчете на сухое вещество - 10 мг;
Вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный) 118 мг, крахмал картофельный (сорт "Экстра") 30 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 40 мг, кальция стеарат 2 мг;
Опадрай II (серии 85) * 6 мг.
Состав Опадрая II серия 85 (G) код 18490 (белый): спирт поливиниловый, частично гидролизованный 40,000%, тальк 20,000%, макрогол 3350 (полиэтиленгликоль) 12,350%, лецитин (соевый) 3,500%, титана диоксид, Е 171 -20,150%.
СИНТЕЗ (Россия)
Лекарственный препарат - Кеторолак (Ketorolac)
Кеторолак - НПВП, оказывает выраженное анальгезирующее (обезболивающее) действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.
Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2, главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простангландинов – модуляторов болевой чувствительности, воспаления и терморегуляции. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь R(+) и S(-)-энантиомеров, при этом анальгезирующее (обезболивающее) действие обусловлено S(-)-энантиомером.
Кеторолак не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхание, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.
По силе анальгезирующего (обезболивающего) эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП.
После приема внутрь начало анальгезирующего (обезболивающего) действия отмечается соответственно через 1 ч, максимальный эффект достигается через 2-3 ч.
После в/м введения начало анальгезирующего (обезболивающего) действия отмечается через 0.5 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.
Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП, препаратами кальция, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений.
Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом - гепато- и нефротоксичность.
Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).
На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ.
Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения.
Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез простагландинов в почках).
При одновременном применении с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены, т.к. усиливается их действие.
При одновременном применении усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).
Совместное назначение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.
Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.
При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.
Пробенецид и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.
Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с морфина сульфатом, прометазином и гидроксизином из-за выпадения осадка.
Фармацевтически несовместим с раствором трамадола, препаратами лития.
Раствор для инъекций совместим с 0.9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы (глюкозы), раствором Рингера и Рингера-лактата, раствором "Плазмалит", а также с инфузионными растворами, содержащими аминофиллин, лидокаина гидрохлорид, допамина гидрохлорид, инсулин человека короткого действия и гепарина натриевую соль.
Для приема внутрь
Кеторолак следует применять внутрь однократно или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома.
Однократная доза - 10 мг, при повторном приеме рекомендуется принимать по 10 мг до 4 раз/сут в зависимости от выраженности боли. Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.
При приеме внутрь продолжительность курса не должна превышать 5 дней.
Парентерально
Препарат следует вводить глубоко в/м или в/в (струйно) медленно в течение не менее 15 сек в минимальных эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли и реакцией пациента. При необходимости одновременно можно дополнительно назначить опиоидные анальгетики в уменьшенных дозах.
Дозы при однократном парентеральном введении
Разовые дозы при однократном в/м или в/в введении: взрослым в возрасте до 65 лет - 10-30 мг в зависимости от тяжести болевого синдрома; пациентам пожилого возраста старше 65 лет или с нарушением функции почек - 10-15 мг.
Дозы при многократном парентеральном введении
При в/м введении взрослым в возрасте до 65 лет и детям старше 16 лет вводят в/м 10-60 мг в первое введение, затем - по 10-30 мг каждые 6 ч (обычно по 30 мг каждые 6 ч); пациентам пожилого возраста старше 65 лет или с нарушением функции почек - по 10-15 мг каждые 4-6 ч.
При в/в введении взрослым в возрасте до 65 лет и детям старше 16 лет струйно вводят в дозе 10-30 мг, затем - по 10-30 мг через каждые 6 ч. При непрерывной инфузии с помощью инфузомата начальная доза составляет 30 мг, затем скорость инфузии составляет 5 мг/ч.
При в/в введении пациентам пожилого возраста старше 65 лет или с нарушением функции почек струйно вводят в дозе 10-15 мг каждые 6 ч.
Максимальная суточная доза при в/м и в/в введении для взрослых в возрасте до 65 лет и детей старше 16 лет составляет 90 мг; для пациентов пожилого возраста старше 65 лет или с нарушением функции почек - 60 мг.
Непрерывная в/в инфузия не должна продолжаться более 24 ч.
При парентеральном введении продолжительность курса лечения не должна превышать 5 дней.
При переходе с парентерального введения препарата на прием внутрь суммарная суточная доза препарата в обеих лекарственных формах в день перевода не должна превышать: 90 мг для взрослых в возрасте до 65 лет и детей старше 16 лет и 60 мг - для пациентов пожилого возраста старше 65 лет или с нарушенной функцией почек. При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.
Симптомы: боли в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.
Лечение: в случае приема препарата внутрь - промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь); при приеме внутрь и парентеральном введении - проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций организма). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.
Часто - >3%; менее часто - 1-3%; редко - < 1%.
Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пациентов пожилого возраста старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) - гастралгия, диарея; менее часто - стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко - снижение аппетита, тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением - абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота с кровью или по типу "кофейной гущи", тошнота, изжога), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - острая почечная недостаточность, боль в пояснице, гематурия, азотемия, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), учащенное мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головная боль, головокружение, сонливость; редко - асептический менингит (в т.ч. лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (в т.ч. изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто - повышение АД; редко - обморок.
Со стороны дыхательной системы: редко - бронхоспазм, диспноэ, ринит, отек легких, отек гортани (в т.ч. одышка, затруднение дыхания).
Со стороны органов чувств: редко - снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).
Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, эозинофилия, лейкопения.
Со стороны свертывающей системы крови: редко - кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.
Со стороны кожных покровов: менее часто - кожная сыпь (в т.ч. макулопапулезная), пурпура; редко - эксфолиативный дерматит (в т.ч. лихорадка с/без озноба, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Аллергические реакции: редко - анафилаксия или анафилактоидные реакции (в т.ч. изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).
Местные реакции: менее часто - жжение или боль в месте введения.
Прочие: часто - отеки (в т.ч. лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней), повышение массы тела; менее часто - повышенная потливость; редко - отек языка, лихорадка.
При совместном применении с другими НПВП может наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, артериальная гипертензия.
Для снижения риска развития НПВП-гастропатий назначаются антациды, мизопростол, омепразол.
Влияние на агрегацию тромбоцитов сохраняется в течение 24-48 ч.
Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек.
При необходимости можно назначать в комбинации с опиоидными анальгетиками.
Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 дней.
Больным с нарушением свертывания крови назначают препарат только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно в послеоперационном периоде, требующих тщательного контроля гемостаза.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Поскольку у значительной части больных при назначении Кеторолака развиваются побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (сонливость, головокружение, головная боль), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта, работа с механизмами).
Список Б. Таблетки следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре от 15° до 25°С.
Срок годности - 3 года.
Список Б. Раствор для в/в и в/м введения следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 15° до 25°С. Срок годности - 2 года.
Ограничения при беременности - Противопоказано. Ограничения при кормлении грудью - Противопоказано.
Противопоказано применение препарата при беременности, в процессе родов и в период грудного вскармливания.
Ограничения при нарушениях функции почек - Противопоказано.
Противопоказано приеменение препарата при почечной недостаточности (креатинин плазмы >50 мг/л).
С осторожностью следует применять препарат при нарушении функции почек (креатинин плазмы < 50 мг/л).
Ограничения при нарушениях функции печени - Противопоказано.
Противопоказано приеменение препарата при печеночной недостаточности.
С осторожностью следует применять препарат при холецистите, холестазе, активном гепатите.
Ограничения для пожилых пациентов - С осторожностью.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).
Ограничения для детей - Противопоказано.
Противопоказание: детский и подростковый возраст до 16 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Препарат отпускается по рецепту.
Информация о наличии Кеторолак 20 таблеток 10мг в аптеках
Купить в приложении